去甲斑蝥素原料藥用法用量
去甲斑蝥素原料藥用法用量
中文名稱: 去甲斑蝥素
中文同義詞: 外式-7-氧雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷-2,3-二甲酸酐;7-氧雜二環(huán)[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐;去甲斑蝥素(標(biāo)準(zhǔn)品);去甲斑蝥素 5442-12-6
去甲斑蝥素英文名稱: norcantharidin
去甲斑蝥素cas號(hào): 5442-12-6
去甲斑蝥素分子式: c8h8o4
去甲斑蝥素分子量: 168.15
去甲斑蝥素einecs號(hào): 1592732-453-0
運(yùn)用： 有提高對(duì)癌細(xì)胞呼吸控制率及溶酶體酶活性的作用，干擾癌細(xì)胞分裂
去甲斑蝥素含量： 99%
去甲斑蝥素外觀： 白色粉狀
去甲斑蝥素包裝： 25kg/紙板桶
去甲斑蝥素原料藥用法用量
去甲斑蝥素功能主治
去甲斑蝥素為人工合成的斑蝥素衍生物，有提高對(duì)癌細(xì)胞呼吸控制率及溶酶體酶活性的作用，干擾癌細(xì)胞分裂，抑制其dna的合成，作用于細(xì)胞周期的m期。本品吸收后主要分布于肝、腸、腎、心、肺、唾液腺、甲狀腺等組織中。臨床上主要用于治療原發(fā)性肝癌、食管癌、胃及賁門癌等及白細(xì)胞低下癥; 亦用于聯(lián)合化療中以治療各種腫瘤，可拮抗其他抗癌藥物的骨髓抑制并提高療效。亦可用于乙型肝炎的治療。
據(jù)近年臨床報(bào)道，斑蝥、斑蝥素或羥基斑蝥胺治療原發(fā)性肝癌、病毒性肝炎、鼻炎、氣管炎等均有顯著效果，但斑蝥素的毒性大，觸之能使皮膚發(fā)紅、刺痛，重則起泡，故內(nèi)、外用均需慎重。近年已先后研究出減少毒性的衍生物斑蝥酸鈉、羥基斑蝥胺、甲基斑蝥胺和去甲斑蝥素。臨床研究結(jié)果表明，從斑蝥素到去甲斑蝥素抗肝癌作用依次增強(qiáng)，而泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)正好相反。由于半合成的衍生物所用原料仍靠野生斑蝥蟲體資源，因此資源動(dòng)物的尋找是很重要的。我國(guó)芫青科昆蟲有29種，很多都含斑蝥素，如青娘子(芫青)為芫青科昆蟲綠芫青(lyttacaraganae pallas)蟲體，含斑蝥素達(dá)1%～2%。
去甲斑蝥素用法用量
口服。一次5～15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個(gè)月，一般可維持3個(gè)療程。本品可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時(shí)聯(lián)合用藥。
去甲斑蝥素藥理作用
去甲斑蝥素對(duì)肝癌、食管鱗癌等細(xì)胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用，可提高癌細(xì)胞呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)胞分裂，抑制其dna合成。對(duì)骨髓細(xì)胞無抑制作用，并能升高白細(xì)胞。吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥15min后在肝臟、癌組織達(dá)高峰濃度，6h后濃度逐漸下降，24h內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄，體內(nèi)積蓄甚少。
去甲斑蝥素藥代動(dòng)力學(xué)
以3h-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收后較快分布于各組織，在動(dòng)物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟，癌組織達(dá)高峰濃度，6小時(shí)后濃度顯著下降，24小時(shí)內(nèi)大部分經(jīng)腎排泄，體內(nèi)較少積蓄。
去甲斑蝥素注意事項(xiàng)
1. 不良反應(yīng)較少見，但口服劑量過大時(shí)可能出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀，減量或?qū)ΠY處理即可消失。
2. 注射劑溢漏可刺激組織，引起炎癥。
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